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Danazol LA DESCRIPTION Danazol USP est un stéroïde synthétique dérivé de l'éthistérone. Il est blanc pâle poudre cristalline jaune, pratiquement insoluble ou insoluble dans l'eau et peu soluble dans l'alcool. Chimiquement, le danazol USP est 17α-prégna-2,4-dién-20-yno [2,3-d] isoxazol-17-ol, qui a la formule développée suivante: capsules de Danazol USP pour une administration orale, contiennent 50 mg, 100 mg ou 200 mg de danazol USP. En outre, chaque capsule contient les ingrédients inactifs suivants: oxyde de fer noir, DC pas de rouge. 40 laque d'aluminium, la gélatine, le lactose monohydraté, le stéarate de magnésium, le glaçage pharmaceutique, le propylène glycol, le glycolate d'amidon sodique, l'acide stéarique et le dioxyde de titane Les 50 mg et 100 mg capsule coquilles contiennent également FDC pas jaune. 6. La coquille de capsule de 200 mg contient également FDC pas rouge. 28. PHARMACOLOGIE CLINIQUE Danazol supprime l'axe hypothalamo-hypophyso-ovarien. Cette suppression est probablement une combinaison de dépression réponse hypothalamo-hypophyso pour la production d'œstrogènes abaissée, l'altération du métabolisme des stéroïdes sexuels et de l'interaction avec les récepteurs de danazol d'hormones sexuelles. Le seul autre effet hormonal démontrable est faible activité androgénique. Danazol déprime la sortie à la fois l'hormone folliculo-stimulante (FSH) et l'hormone lutéinisante (LH). Des données récentes suggèrent un effet inhibiteur direct sur les sites de gonadiques et une liaison de danazol aux récepteurs des stéroïdes gonadiques à des organes cibles. En outre, le danazol a été montré une diminution significative des taux d'IgG, IgM et IgA, ainsi que des phospholipides et des IgG isotopes autoanticorps chez les patients souffrant d'endométriose et sont associées des élévations d'auto-anticorps, ce qui suggère que cela pourrait être un autre mécanisme par lequel elle facilite la régression de la maladie. Dans le traitement de l'endométriose, le danazol modifie le tissu endométrial ectopique normal de sorte qu'il devient inactif et atrophique. la résolution complète des lésions de l'endomètre se produit dans la majorité des cas. Les changements dans la cytologie vaginale et la glaire cervicale reflètent l'effet suppressif du danazol sur l'axe hypothalamo-hypophyso-ovarien. Dans le traitement de la maladie fibrokystique du sein, le danazol produit habituellement partielle disparition complète de nodularity et un soulagement complet de la douleur et de tendresse. Les changements dans le cycle menstruel peuvent se produire. En général, l'action de l'hypophyse suppressif de danazol est réversible. Ovulation et le saignement cyclique reviennent habituellement dans les 60 à 90 jours quand le traitement par le danazol est interrompue. Dans le traitement de l'angio-œdème héréditaire, danazol à des doses efficaces empêche les attaques de la maladie caractérisée par un oedème épisodique des viscères abdominaux, des extrémités, le visage et les voies respiratoires qui peuvent être invalidantes et, si les voies respiratoires sont en cause, fatale. En outre, le danazol corrige partiellement ou complètement l'anomalie biochimique primaire de angio-œdème héréditaire en augmentant les niveaux de l'inhibiteur déficient de la C1 estérase (C1EI). À la suite de cette action, les niveaux de la composante C4 du système du complément du sérum sont également augmentés. Pharmacokinetics Absorption: Après administration orale d'une dose de 400 mg à des volontaires sains de sexe masculin, les concentrations plasmatiques maximales de danazol sont atteintes entre 2 et 8 heures, avec une valeur T max médian de 4 heures. l'état d'équilibre sont observés après 6 jours de traitement deux fois par jour de danazol. Les paramètres pharmacocinétiques de danazol après administration d'une dose de 400 mg par voie orale à des mâles sains sont résumés dans le tableau suivant: dose proportionnalité Les études de biodisponibilité indiquent que les niveaux sanguins ne pas augmenter proportionnellement à l'augmentation de la dose administrée. l'administration d'une dose unique de danazol chez des volontaires sains de sexe féminin a constaté qu'une augmentation de 4 fois la dose produite seulement une augmentation de 1,6 et 2,5 fois l'ASC et une augmentation de 1,3 fois et 2,2 en C max à l'état à jeun et nourris, respectivement. Un degré similaire de proportionnalité non-dose a été observée à l'état d'équilibre. Effet de l'alimentation l'administration d'une dose unique de 100 mg et 200 mg capsules de danazol à des femmes volontaires a montré que tant le degré de disponibilité, et la concentration plasmatique maximale a augmenté de 3 à 4 fois, respectivement, à la suite d'un repas (30 grammes de graisse), par rapport à la état de jeûne. En outre, la nourriture a également retardé le temps moyen de pic de concentration de danazol d'environ 30 minutes. Même après plusieurs doses dans des conditions alimentaires / de jeûne moins extrêmes, il restait environ un 2 à 2,5 fois la différence de biodisponibilité entre la Fed et les états à jeun. Toutes les ressources MedLibrary. org sont incluses sous forme de quasi-original que possible, ce qui signifie que les informations du fournisseur d'origine a été rendu ici avec seulement typographique ou modifications stylistiques et non pas avec des modifications de fond du contenu, la signification ou l'intention. 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